Kimia Medisinal "PHENYTOIN"

"PHENYTOIN"

            Fenitoin merupakan obat dari golongnan hidantoin yang mempunyai sinonim Difenilhidantoin (DPH) atau berdasarkan nama IUPAC 5,5-Difenilimidazolidin-2,4-dion. Fenitoin merupakan obat antiepilepsi nonsedatif tertua, dikenal sejak tahun 1938.

            Fenitoin merupakan hidantoin dengan substitusi difenil dengan struktur seperti di bawah.Sifat sedatif lebih kecil dibandingkan senyawa substitusi alkil pada posisi 5.

Adanya gugus fenil atau aromatik lainnya pada ataom C₅ penting untuk efek pengendalian  bangkitan tonik klonik. Sedangkan gugus alkil bertalian dengan efek sedasi, sifat yang terdapat pada mefenitoin (turunan fenitoin) dan barbiturat tapi tidak pada fenitoin. Adanya gugus metil pada atom N₃ akan mengubah spektrum aktifitas misalnya mefenitoin, dan hasil N demetilasi oleh enzim mikrosom hati menghasilkan metabolit tidak aktif.

Merek dagang	Phenytoin, Dilantin, Pheilep, MOVILEPS®, Zentrofil, Phenytek
Golongan	Antiepilepsi
Katagori	Obat resep, Obat keras
Indikasi	Mencegah serangan epilepsi; mengatasi trigeminal neuralgia
Bentuk obat	Tablet, kapsul, dan injeksi
Dosis	Dewasa: · Dosis awal: 300 mg sehari dibagi dalam 2-3 dosis. · Dosis pemeliharaan: 300-400 mg atau 3-5 mg/kg BB sehari (maksimal 600 mg sehari). Anak-anak: ·  Dosis awal 5 mg/kg BB sehari dibagi dalam 2-3 dosis dan tidak lebih dari 300 mg sehari. ·  Dosis pemeliharaan awal yang dianjurkan: 4-7 mg/kg BB sehari. ·  Anak usia lebih dari 6 tahun dapat diberikan dosis minimal dewasa (300 mg sehari).
Komposisi	· Tiap tablet mengandung: Fenitoin natrium 50 mg, 300mg · Tiap kapsul mengandung: Fenitoin natrium 100 mg · Cairan Injeksi 50 mg/ml
Kontraindikasi	Pasien dengan sejarah hipersensitif terhadap fenitoin atau produk hidantoin lain.
Interaksi obat	· Obat-obat yang dapat meningkatkan kadar fenitoin · Obat-obat yang dapat menurunkan kadar fenitoin · Obat-obat yang dapat meningkatkan atau menurunkan kadar fenitoin · Meskipun bukan interaksi obat yang sebenarnya, antidepressan trisiklik dapat menyebabkab kejang pada pasien yang peka, karena itu dosis fenitoin perlu disesuaikan. · Obat-obat yang khasiatnya terganggu oleh fenitoin.
Peringatan dan Perhatian:	· Pada terjadi alergi atau reaksi hipersensitifitas, kemungkinan diperlukan terapi alternatif yang bukan dari golongan hidantoin. · Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan fungsi hati, usia lanjut. · Fenitoin dapat meningkatkan kadar glukosa pada pasien diabetes. · Fenitoin tidak diindikasikan untuk kejang yang disebabkan oleh hipoglikemia atau kasus-kasus lain yang belum pasti. · Osteomalasia telah dihubungkan dengan terapi fenitoin dan disebabkan pengaruh fenitoin terhadap metabolisme vitamin D. · Penderita harus diobservasi bila terjadi tanda-tanda adanya depresi pernafasan. · Fenitoin tidak efek untuk kejang petit mal. Jika terjadi campuran antara kejang tonik-kronik (grand mal) dan kejang petit mati, pengobatan harus dilakukan dengan obat kombinasi. · Fenitoin harus dihentikan jika timbul ruam kulit. · Pada penggunaan jangka panjang, harus dilakukan pemeriksaan darah secara kontinu · Diingatkan pentingnya menjaga kebersihan gigi untuk mengurangi mengurangi berkurangnya hiperplasia gusi dan komplikasinya.
Mekanisme kerja obat	Fenitoin merupakan obat golongan antiepilepsi. Mekanisme kerja utamanya pada korteks motoris yaitu menghambat penyebaran aktivitas kejang. Kemungkinan hal ini disebabkan peningkatan pengeluaran natrium dari neuron dan fenitoin cenderung menstabilkan ambang rangsang terhadap hipereksitabilitas yang disebabkan perangsangan berlebihan atau kemampuan perubahan lingkungan di mana terjadi penurunan bertahap ion natrium melalui membran. Ini termasuk penurunan potensiasi paska tetanik pada sinaps. Fenitoin menurunkan aktivitas maksimal pusat batang otak yang berhubungan dengan fase tonik dari kejang tonik-klonik (grand mal). Waktu paruh plasma setelah pemberian oral rata-rata adalah 22 jam (antara 7-42 jam).
Efek Samping	Ringan : · Susunan Saraf Pusat · Kulit · Saluran cerna dan gusi Berat: · Sistem hemopoetik · Jaringan penunjang · Kardiovaskular · Imunologik

REFERENSI

1.    http://kampusfarmasi.blogspot.co.id/2015/06/fenitoin.html

2.    http://www.1001obat.com/phenytoin.html

3.    https://bukusakudokter.org/2013/11/17/fenitoin/

4.    http://iyankchemiztry.blogspot.co.id/2010/12/antiepilepsi.html

PERTANYAAN

1.      Bagaiaman mekanisme kerja phenytoin untuk mengatasi trigeminal neuralgia?

2.      Bagaimana jika ibu hamil menyusuinya?

3.      Apakah terdapat interaksi antara fenotoin dengan makanan atau miuman ? berikan contohnya.

4.      Apakah obat ini merupakan lini pertama (pilihan pertama) untuk obat epilepsi?

5.      Mengapa gugus alkil pada fenotin berhubungan dengan efek sedasi ?

6.      Berikan contoh tiap efek samping, baik efek samping yang ringan dan yang berat?

7.      Apa yang harus saya lakukan bila melewatkan satu dosis?

8.      Apa saja yang harus dipertimbangkan sebelum menggunakan/ mengkonsumsi phenytoin?